Vardenafil hydrochloride (Levitra) powder

AASraw is mei synthesis en produksjefeardigens fan gram nei mate oarder fan Vardenafil hydrochloride (Levitra) poeder (224785-91-5), ûnder CGMP-regeling en traktabilisearjend bestjoerlik systeem.

Vardenafil hydrochloride (Levitra) powder HNMRis brûkt as seksueel hingjende hormoan. Vardenafil's relatief koart effektieve tiid is vergelijkbaar met cialis, maar een lager dan sildenafil. We are Vardenafil hydrochloride powder suppliers, Levitra powder for sale, ..

produkt Omskriuwing

Vardenafil hydrochloride (Levitra) powder video


Vardenafil hydrochloride (Levitra) powder tekens:

Vardenafil is in wyt of off-white kristalline poeder, geurich, bitter, ûnlêsber yn wetter en ethanol.

Namme: Vardenafil hydrochloride (Levitra) powder
CAS: 224785-91-5
Molekulêre formule: C22H19N3O4
Molekuul gewicht: 389.4
Meltpunt: 298-300 ° C
Storage Temp: 20ºC
Kleur: White Powder
Algemien kwaliteit: 680.24800
LogP: 1.77850
PSA: 253.41000
Metabolism Hepatic (CYP3A4)
Eliminaasje heale-libben 4-5 oeren


Vardenafil is in phosphodiesterase ynhibitor PDE5 dy't brûkt wurdt om ympotinsje te behanneljen (erektile dysfunksje) en wurdt ferkocht ûnder de namme fan Levitra (Bayer AG) en Vivanza (GSK). Untwikkele troch Bayer, Dútslân, en earst yn 'e US yn 2002. It is tsien kear machtiger as sildenafil.

De PDE-5-ynhibitor ûnderskiedt de aksje fan it enzym PDE-5 dy't belutsen is by it opstellen fan 'e corpus cavernosa en eksekutearret syn effekt troch te bewurkjen op' e NO-operearre nerve yn 'e peripherie fan' e penis om bloedfetten oan te dielen en te stimulearjen fan bloeddruk om te stimulearjen duorsumens fan struktuer.

Ienfâldige beskriuwing fan it produkt

Vardenafil is tige populêr troch direkte effekt, sterke heule krêft, ferlinging fan ejaculaasje tiid, in pear side-effekten. Foar it algemien publyk is der gjin probleem, mar dialysepatika's, bygelyks, binne kontroversjearre om allinich de formulier fan Vardenafil te nimmen. Ek is gjin yndikaasje foar minsken oer 65 jier âld.

Neist de ED behannelingseffekt fan vardenafil, is in útwreiding-effekt fan ejaculaasje tiid bekend as in sekundêre effekt. It effekt fan it ferlingjen fan de ejaculation tiid wurdt net ûndersocht yn Vardenafil 5 mg en it effekt fan it ferlingjen fan de ejaculationtiid is erkend mei in signifikant ferskil by 10 mg of mear. Dit is in ûntdekkingsresultaat foar sildenafil dy't in komponint fan Viagra is, tadalafil dat in komponist fan Cialis is. Der is in rapport dat de tiid om te ejaculearjen as jo seksyske aktiviteit trochgean sûnder rêst fanôf nei insert fan 10 mg fan vardenafil is útwreide fan sawat 49 sekonden nei 83 sekonden en rapportearret dat it útwreide is fan 36 sekonden oant 7.5 minuten mar in side-effekt Even alhoewol it net de ejakulation tiid fan alle minsken ferlingt.

It docht bliken dat as it ED wurdt en de hurdens fan 'e penis fermindert, wurdt de gefoelens grutter en de ejaculaasje tiid faker. Dêrom is it wichtich om Levitra te beteljen foar foardere ejaculation fan ED fusearje om fêste penis hurdens te hâlden, te brûken dapoxetine tarieding fan premier ejakulation drug (Prelizy, Posetto ensfh.), In soad binne tefreden mei kombinaasje fan Vardenafil en Dapoxetine Jo sille kinne slachte dwaan.

Pharmakologysk aksje en meganisme fan aksje

Under seksuele stimulearring, neuroanen en fassilêre endotheliale sellen yn 'e corpus cavernosum frijlitte nitriskoal NO en aktivearje lûdbere guanylate sikase, sadat de formaasje fan siklik guanosine cGMP ûntstean. In searje biogemyske reaksjes wurde dêrnei stimulearre, dy't lêst ûntstiet fan 'e glêde musk fan' e pearelarterie. In fermindering fan fassile toanen liedt ta in ferheging fan penisbloeddruk en in swelling fan it kavernous tissue.

De swollen corpus cavernosum komprimearret de fene tusken de corpus cavernosum en de tunica albuga, wêrtroch in ôfwiking fan bloed-eksoazjetaasje en in ferheging fan yntrakavernous druk is, sadat in pearelearing is. PDE5 is in lid fan 'e famylje fan sikkelike nukleotidehydraulasen dy't yn it fermogen fan' e twadde messenger cGMP hydrolysearje kin. Yn totaal binne 11 PDE's bekend, en PDE5 is de wichtige cGMP hydrolase yn it minsklike corpus cavernosum.

As NO los is yn 'e seksuele stimulearring, kin de ynhibering fan PDE5 it nivo fan cGMP yn' e penis ferheegje, sadat de aksje fan endogener NO stimulearret; NO en cGMP binne op in leech nivo yn it oanwêzigens fan aseksuele stimulearring, sadat seksuele stimulearje is PDE5-ynhibysje. De needsaaklike betingsten foar de agint om te wurkjen.

Absorption:

Vardenafil is rapper nei mûnling administraasje, berikket maksimale plasma-konsintraasje (C max) yn 'e fêste status foar 15 minuten, peak tiid (T max) 90% is 30-120 minuten (gemiddelde 60 minuten)). De gemiddelde absolute bioavailability fan mentalfernafil is likernôch 15% fanwege it signifikante earste-pas-effekt. By de oanrikkende doos fan 5 - 20 mg, nei mûlefernafil, wie it fergrutsjen fan AUC (gebiet ûnder medicinaire konsintraasje-tiidskurve) en Cmax hast hast oanwêzich mei de dosisferheging. As vardenafil waard mei in hege fette diät (57% lipide ynhâld) ferdwûn, waard de absorptaasje fan vardenafil ferkocht, Tmax waard langer troch 60 minuten, en Cmax waard troch in gemiddelde fan 20% reduzearre, mar AUC waard net beynfloede. As vardenafil waard tagelyk brûkt as de gewoane diät (30% fat), binne de pharmakokinetyske parameters (C max, T max, en AUC) net beynfloede. Dêrom kinne vardenafil en iten meiinoar of allinich nommen wurde.

Distribúsje:

It ferminderende fermogen fan ferdieling fan vardenafil foar steady-state is 208 L. Vardenafil en har haad aktive metabolite, M1, binne tige ferbûn mei minsklike plasma-proteins (sawat 95%) en dizze ferbining is ûnôfhinklik fan 'e totale konsintraasje fan' e drugs en is reversibel . Nei 90 minuten fan vardenafil te dwaan yn sûne frijwilligers, wurdt de konsintraasje fan 'e medisyn yn' e sime net mear as 0.00012% fan 'e dosint.

Metabolism:

Vardenafil wurdt benammen metabolisearre troch it type CYP3A4, en in lyts part is metabolisearre troch CYP3A5 en CYP2C9 isoenzymes. De plasma-eliminaasje heale libben fan vardenafil is likernôch 4-5 oeren. De wichtichste circulating metabolite (M1) fan vardenafil yn it lichem is ôflaat fan piperazine citrate-deetylaasje, en dêrnei bliuwt M1 metabolize. It plasma-eliminaasje fan 'e heale-libben fan M1 is te fergelykjen mei it prototype drug, dat is om 4 oeren. Yn 'e systemyske ferwizing is in part fan M1 in ferbûn glucuronide. De M1 fan net-glucuronide yn plasma kontaket foar oer 26% fan it orizjinele drugskomponint. The metabolite M1 has a phosphodiesterase selectivity similar to vardenafil. In vitro, M1 ynteressearret PDE5 troch ûngefear 28% fan vardenafil, akkount foar 7% fan 'e drugs.

Ekstraasje:

De totale spielfertsjintafel fan vardenafil yn it lichem is 56 liter / oere, en syn terminaltiid is 4-5 oeren. Nei orale administraasje wurdt vardenafil útsletten as metabolite, meast útset yn 'e feces (91-95%) en in lytse fraksje útsteld yn' e urine (2-6%).

Gebrûk fan it produkt
De behanneling fan manlike erektile disfunksje
Valdenafil is in earste-line behanneling foar erektile disfunksje yn 'e behanneling fan mannelike ektektile disfunksje. Untwikkele troch Bayer, Dútslân, en earst yn 'e US yn 2002. Krekt as sildenafil, it is in twadde generaasje type 5 phosphodiesterase ynhibitor dy't wurket tige fluch en wurket foar om 15 nei 20 minuten. It is tsien kear machtiger as sildenafil. Clinical data litte sjen dat 50% nei 60% fan manlju mei diabetes oer 50 jier âlder hawwe erektile dysfunksjonearring, en erektile dysfunksjes dy't feroarsake binne troch neurologyske en fiskulêre skea dy't feroarsake binne troch diabetes, is benammen min maklik te behanneljen. De potensjele selektive phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor fan vardenafil ûntwikkele troch Bayer kin goeie nijs bringe foar pasjinten mei erektile disfunksje dy't feroarsake binne troch diabetes. Dizze medikamens wurde brûkt as in ien kear behanneling. Nei orale administraasje foar oer 1 oere foar seks, wurdt de konsintraasje fan CGMP troch selektive ynhibysje fan PDE5 ferkocht, en de frijlitting fan cGMP dy't indirekt troch nitricoxide (NO) útbrocht wurdt nei't seksual stimulearje wurdt ferhege. Glatte muszels foar fersterke heule funksje.

Dosearring fan it produkt

Vardenafil as Levitra has 5 mg, 10 mg, 20 mg formulation. De normale dose is 10 mg en it is de fluchste yn ferliking mei sildenafil en tadalafil. It nimt effekt yn om oer 10 nei 30 minuten nei it effekt te nimmen. Begjin yn 10 nei 30 minuten nei it nimmen fan 'e dosint, berikt de bloene konsintraasje har peak yn 45 minuten nei it nimmen en de effekt duorret oer 5 oant 8 oere nei it nimmen. It is ek de yngrediïnte mei de sterkste ynrjochte krêft. Sildenafil is minder faak yn side-effekten yn ferliking mei sildenafil en it is in ferbettere ferzje fan sildenafil.

Brûken: Oral

Oanpaste dosearre:

De oanrikkende startdosis is 10 mg, nammentlik ûngefear 25-60 minuten foar geslachtsferkear. Yn klinyske trijehoallen, it nimmen fan 4-5 oere foardat seksueel ferbân, is it noch effisjint. De maksimum rekommandearre dos is ien kear deis brûkt. Vardenafil kin nommen wurde mei of mei iten. Seksuele stimulearring is ferplichte as in ynstinktive antwurd foar behanneling.

Dosearring range:

De dos is ferhege te kinnen nei 20 mg of fermindere nei 5 mg ôfhinklik fan effektiviteit en tolerânsje. De maksimale oanbefellende dos is 20 mg per dei.

Dosjonele dysfunksjonearring:

Mild leversfysienskip, gjin needsaak om de dosis oan te passen; moderate leversfunksje, de oanrikkende startdosis is 5mg, en dan stadichoan ferheegje nei 10mg neffens effektiviteit en drugsresistinsje; Sterke leverfunksje Net-kompleet, de dos is net dúdlik.

Nier skea:

Gjin dosage-oanpassing is ferplichte yn pasjinten mei mild, moderate, ofstrekte renale beheinings. Vardenafil-pharmakokinetyske stúdzjes yn dialysispatten binne net útfierd.

Combinatie medicatie:

De simultane administraasje fan vardenafil en alpha-blokkers yn guon pasjinten kin in symptatyske hypotensyzje leverje. Allinich as de pasjint behannele wurdt mei in alpha-blokker om de betingstabilisaasje te stabilisearjen kin de medisinen kombineare wurde. Foar pasjinten mei stabile sykte mei alpha-blokkers, moat de dose fan vardenafil 5 mg fan 'e minimale oanrikkende startdosis wêze en tamsulosin kin elk tiid nommen wurde. As vardenafil is kombinearre mei oare alpha-blokkers, moat der in pear yntermatinte dosinten wêze. Foar pasjinten dy't de optimale dose fan vardenafil hawwe, moat it brûken fan alpha-blockers begjinne mei de leechste dose. Foar pasynten dy't PDF5 ynhibitoren (ynklusief vardenafil), in ferheging fan de dokaat fan alpha-blocker kin in fierdere ferdjer yn bloeddruk yn 'e pasjint.

Medyske ynteraksjes

1. It kin tegearre mei CYP 3A4 ynhibitoren brûkt wurde (sa as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, ensfh.) Om it metabolisme fan 'e drugs yn' e lever te hâlden. De bloed-konsintaasje is ferhege, it healjier is langer, en de ynfallens fan adversive reaksjes (lykas hypotensie, fisuele feroaringen, kopsoaze, gesichtswolling, en abnormale pensile-opfieding) ferheget. Dit medisinen moatte yn kombinaasje mei ritonavir en indinavir foarkommen wurde. As yn kombinaasje mei erythromycin, ketoconazol en itraconazole de maksimale dosint fan dizze mediode net mear as 5mg, en de dokaasje fan ketoconazol en itraconazol moat net mear as 200mg.

2. Neden dy't nitrate nimme of ûntfange nitricoxide donors, moatte miskien brûke fan dizze drugs. It meganisme fan aksje is om de konsintraasje fan cGMP fierder te fergrutsjen, sadwaande taheakke antyptypensyf effekt en ferhege hertrate. Tegearre mei de alpha-blokker, kin it antihypertensyf effekt fersterkje en liede ta hypotensie, dus is it ferbean om dit medicine te brûken foar de brûkers dy't alfa-blockers brûke. De mediumfet-diät (30% fet kalorie) hat gjin signifikante ynfloed op de apokakokinetyk fan in single orale dosje fan 20 mg. De hege fieddiet (mear as 55% fetfet) kin de peak tiid fan 'e drugs ferlitte en de bloed konsintraasje fan' e medisinen ferleegje.

As erythromycin tagelyk brûkt wurdt, makket de maksimale dosis fan vardenafil net mear as 5 mg. By it nimmen fan ketoconazole of itraconazole, moat de maksimale dosis fan vardenafil net mear as 5 mg wêze. As de dosis fan ketoconazole en itraconazole mear as 200 mg, kin vardenafil net nommen wurde. Avansearje de potente CYP3A4 ynhibitoren yninitearren en ritonavir tagelyk.

Ungeduerige reaksjes

Vardinsafil's negative reaksjes binne meast transient, en meast mild nei moderate, pasjinten kinne normaal goed tolereard wurde. De meast foarkommende ûnjildige reaksjes binne benammen koptekens, gesichtswolling en nasalûntbrekking, dy't ek in karakteristike adversive reaksje fan PDE5 ynhibitoren is.

1. Effekten op bloeddruk: Alle PDE5 inhibitoren hawwe in lege fassodilearjende effekt, wêrtroch in lyts ferdieling fan bloeddruk, en vardenafil is gjin útsûndering. It ûndersyk lit sjen dat de ED-pasjinten in lege fermindering hawwe yn transient bloeddruk fan 1 nei 5 oeren nei mûnling administraasje fan vardenafil 5 nei 20 mg. De gemiddelde systolik bloeddruk fermindere troch 1. 4 nei 6. 6 mmHg, en de diastolik bloeddruk ferfong troch 2. 0 nei 4.8. mmHg. Dizze reduksje yn bloeddruk is lyts en hat normaal gjin klinyske betsjutting. Studijen hawwe te sjen dat vardenafil 5 mg, 10 mg, en 20 mg binne lykwols goed tolerearre yn pasjinten mei ED dy't antihypertensive drugs foar hypertension krije. Der wiene gjin signifikante ferskillen yn systolale bloeddruk, diastolik bloeddruk, en hertfyts tusken de vardenafilgroep en de placebo-groep. Nettsjinsteande dit is it normaal net oan te rieden om antihypertensive drugs of alpha-1-blokkers te nimmen yn 'e behanneling fan benuttige prostatyske hyperplasia tagelyk de boppesteande drugs en PDE5 ynhibitoren.

2. Undersykje oer de effekten fan kardiale repolarisaasje (QT / QTc-interval) hawwe befestige dat vardenafil gjin signifikante effekt hat op it QT / QTc-ynterval. Dat wie in plasebo-effektyf (moxifloxacin, therapeutyske dosisbehear), in dûbelblinde stúdzje fan seis behannelingske regimens, evaluearjen fan 58 sûne manlju (gemiddelde leeftyd 53 jier) mei ien mûnling vardenafil 10 mg 80 Effekten fan mg, sildenafil 50 mg en 400 mg, moxifloxacin 400 mg, en placebo op QT / QTc-ynterval. De resultaten litte sjen dat vardenafil it absolute QT-interval net fergrutte, mar allinich it lingte fan 'e QTc-ynterval (10 mg-therapeutyske dosis en 80 mg super-therapeutyske dosis fan vardenafil ferlear it QTc-ynterval troch 4-10 msec) oant it is net likegoed. Dizze QTc-wizigingen hawwe gjin dúdlike klinyske betsjutting. Der wie gjin korrelaasje tusken de dose fan vardenafil en it QTc-ynterval. Op basis fan 'e resultaten fan dizze stúdzje, is de FDA fan betinken dat vardenafil gjin signifikante arrhythmias yn klinyske gebrûk feroarsaakje.

Foarsoarch

Om't seksyske aktiviteiten ferbûn binne mei in heule kardiaryske risiko, soene de dokters earst har herte betingje moatte foardat in behanneling foar in erektile disfunksje ûntnommen is. De vasodilatêre eigenskippen fan vardenafil kinne resultaat wurde yn in tydlike mildfersterking fan bloeddruk. Patients with left ventricular disfunction, such as aortic stenosis and idiopathic hypertrophic aortic stenosis, may be sensitive to vasodilator drugs, including PDE5 inhibitors. Troch it potensjele foarkar foar hertlik risiko, hert sykresiden binne net oan te rekkenjen foar geslachtsferkear, sadat medikaasjes foar behanneling fan heule dysfunksjes faak net beskikber binne.

Foar pasjinten mei anatomyske misfoarmingen fan 'e penis (bgl. Angulering, kavernous fibrosis, Peyronie's sykte) of pearelereeksjes dy't net oplossje kinne (bgl. Sykte-sykte, multiple myeloma en leukemy), behanneling fan ektectile dysfunksjonaasje is nedich Verwende medikaasje mei hoeden .

De feiligens en effisjinsje fan vardenafil is net yn kombinaasje mei oare metoaden behannele foar it behanneljen fan healkaarlike dysfunksje en wurdt dêrom net oanrikkemandearre foar gebrûk.

It is rapportearre dat transiente blinens en net-arteritêre foarhearrende ischemyske optyske neuropathy ferbûn binne mei it brûken fan Elida en oare PDE5 ynhibitoren. Pjutten moatte advisearre wurde om Elida te stopjen yn it gefal fan dúdlike blinens en daliks medyske omtinken te sykjen.

Vardenafil wurdt net brûkt yn pasjinten mei aktive bloedings of peptykulkeraktiviteit en moat allinich brûkt wurde nei in soartfâldige benefy-risiko-evaluaasje.

As vardenafil allinnich brûkt of yn kombinaasje mei aspirine, is der gjin effekt op bloedige tiid.

Yn in vitro ûndersoarten fan minsklike plattelets hawwe oantoand dat vardenafil allinich gjin tablettenfaktor-yngripende platelet-aggregaasje yngiet. Yn 'e overdose behanneling waard vardenafil beoardielje dat it antikoagulant effekt fan natuernitroprusside en nitricoxide donors yn in konsintraasjekandige manier fergrutsje. Vardenafil kombinearre mei heparin hie gjin effekt op bloedige tiid yn rat, mar syn ynteraksje waard net studearre yn 'e minsken.


=

Resinsjes

Der binne gjin rapporten.

Be the first to review "Vardenafil hydrochloride (Levitra) powder"