Allopregnanolone (516-55-2) poeder - Fabrikant fabrieksleveransier
AASraw produseart Cannabidiol (CBD) poeder en Hemp Essential Oil yn bulk!

Allopregnanolone

rating: Kategory:

Allopregnanolone, ek wol Sepranolone en Isopregnanolone neamd, is in GABA-receptor modulearjende steroide antagonist en 11-betahydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) ...

produkt Omskriuwing

Basis skaaimerken

Produkt Namme Allopregnanolone
CAS-nûmer 516-55-2
Molekulêre formule C21H34O2
Formula Gewicht 318.5
Synonyms NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
Ferskining Wyts poeder
Opslach en ôfhanneling Droech, tsjuster en by 0 - 4 C foar koarte termyn (dagen oant wiken) of -20 C foar lange termyn (moannen oant jierren).

 

Allopregnanolone Beskriuwing

Allopregnanolone, ek wol Sepranolone en Isopregnanolone neamd, is in GABA-receptor modulearjende steroide antagonist en 11-betahydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). Sepranolone is in krêftige neurologyske ferbining, natuerlik produsearre yn it lichem, dat de effekten moduleart fan Allopregnanolone (ALLO). ALLO is in krêftige neurosteroïde dy't belutsen is by stress- en twangmjittige betingsten, fariearjend fan Tourette oant OCD, PTSS, twangmjittich spieljen, ferslaving, PMDD, menstruele migraine.

 

Allopregnanolone-meganisme fan aksje

Molekulêre ynteraksjes

Allopregnanolone is in endogene remmende swier neuroanoid. It is makke fan progesteron, en is in positive allosteryske modulator fan 'e aksje fan γ-aminobotertsoer (GABA) by GABAA-receptor. Allopregnanolon hat effekten lykas dy fan oare positive allosteryske modulators fan 'e GABA-aksje by GABAA-receptor lykas de benzodiazepines, ynklusyf anxiolytyske, kalmerende en antikonvulsive aktiviteit. Endogeen produsearre allopregnanolon oefenet in neurofysiologyske rol troch fynynstelle fan GABAA-receptor en modulearje de aksje fan ferskate positive allosteryske modulators en agonisten by GABAA-receptor.

Allopregnanolone fungeart as in heul potente positive positive allosteryske modulator fan 'e GABAA-receptor. Wylst allopregnanolon, lykas oare remmende neurosteroïden lykas THDOC, alle GABAA-receptor-isoformen posityf moduleart, litte dizze isoformen mei δ subunits de grutste potensje sjen. Allopregnanolone is ek fûn om te fungearjen as in positive allosteryske modulator fan 'e GABAA-ρ-receptor, hoewol de gefolgen fan dizze aksje binne ûndúdlik. Neist har aksjes op GABA-receptors, is allopregnanolone, lykas progesteron, bekend as in negative allosteryske modulator fan nACh-receptors, en liket it ek te fungearjen as in negative allosteric modulator fan 'e 5-HT3-receptor. Tegearre mei de oare remmende neurosteroïden ferskynt allopregnanolon in bytsje of gjin aksje te hawwen by oare ligand-gated ionkanalen, ynklusyf de NMDA-, AMPA-, kainate- en glycinreceptors.

 

Antidepressiva effekten

It meganisme wêrby't neurosteroïde GABAA-receptor PAM's lykas brexanolon antidepressive effekten hawwe is ûnbekend. Oare GABAA-receptor PAM's, lykas benzodiazepines, wurde net tocht as antidepressiva en hawwe gjin bewiisde effektiviteit, nettsjinsteande kliïnten dy't Alprazolam yn depresje foarskriuwe foar depresje. Neurosteroïde GABAA-receptor PAM's binne bekend om ynteraksje te meitsjen mei GABAA-receptors en subpopulaasjes oars as benzodiazepines. As foarbylden kinne GABAA-receptor-potensearjende neurosteroïden foarkar rjochtsje op δ subunit-befetsjende GABAA-receptors, en ferbetterje sawol tonike as faze ynhibysje bemiddele troch GABAA-receptors. It is ek mooglik dat neurosteroïden lykas allopregnanolone kinne hannelje op oare doelen, ynklusyf membraanprogesteronreceptors, T-type spanningsferoarre kalsykanalen, en oaren, om anty-depressive effekten te bemiddeljen.

 

Allopregnanolone tapassing

Allopregnanolone is in natuerlik produsearre steroide dy't wurket op it harsens. As medikaasje wurdt it ferkocht ûnder de merknamme Zulresso en brûkt om postpartum depresje te behanneljen. It wurdt brûkt troch ynjeksje yn in ader oer in perioade fan 60 oeren ûnder medysk tafersjoch.

Side-effekten fan Allopregnanolone kinne sêding, slieperigens, droege mûle, hjittende flitsen en ferlies fan bewustwêzen omfetsje. It is in neurosteroïde en fungeart as in positive allosteryske modulator fan 'e GABAA-receptor, it wichtichste biologyske doel fan' e remmende neurotransmitter γ-aminosmoarsoer (GABA).

Allopregnanolone waard goedkard foar medysk gebrûk yn 'e Feriene Steaten yn 2019. De Amerikaanske Food and Drug Administration (FDA) beskôget it as in earste-yn-klasse medikaasje. De lange administraasjetiid, lykas de kosten foar in ienmalige behanneling, hawwe soargen makke oer tagonklikens foar in protte froulju.

 

Referinsje

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS simultane analyze fan allopregnanolone, epiallopregnanolone ,regnanolone, dehydroepiandrosterone en dehydroepiandrosterone 3-sulfate yn minsklik plasma. Bioanalyse. 2017 maart; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroïden allopregnanolon sulfate en pregnanolon sulfate hawwe ferskate effekten op 'e α subunit fan' e neuronale spanningsferhege natrium kanalen Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, en Nav1.8 útdrukt yn xenopus-oocyten. Anesthesiology. 2014 sept; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (novimber 2019). "Neurosteroïden as nije antidepressiva en anxiolytika: GABA-A-receptors en fierder". Neurobiology fan stress. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (april 1988). "Alprazolam as anty-depressyf". It Journal of Clinical Psychiatry. 49 (4): 148–150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M .; Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam en standert antidepressiva yn 'e behanneling fan depresje: in meta-analyze fan it antidepressiva effekt. Sintrum foar resinsjes en fersprieding (UK). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroïden: endogene rol yn it minsklik brein en terapeutyske potinsjes. Prog. Brain Res. Foarútgong yn harsensûndersyk. 186. bls. 113-37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (Juny 1997). "Neurosteroïden modulearje nikotinyske reseptorfunksje yn striatale en thalamyske synaptosomen fan mûs". Journal of Neurochemistry. 68 (6): 2412-23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone enregnanolone-analogen wizige yn 'e C-ring: synteze en aktiviteit. J Med Chem. 2013 maart 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.